Tecosactideis een synthetisch 24-peptide corticotropine-analoog.De aminozuursequentie is identiek aan de 24 aminozuren van het amino-uiteinde van natuurlijk corticotropine (humaan, rund en varken) en heeft dezelfde fysiologische activiteit als natuurlijk ACTH.“Het wordt gekenmerkt door de afwezigheid van antilichaamreacties, over het algemeen zonder ernstige bijwerkingen, en is vooral geschikt voor patiënten die allergische reacties hebben of niet effectief zijn tegen natuurlijk varkenscorticotropine.”
“Het induceert bijnierhyperplasie, stimuleert de uitscheiding van bijnierschorshormonen, vooral (cortisol) en sommige mineralocorticoïden zoals corticosteron, en stimuleert ook de uitscheiding van androgenen, maar met een zwakker effect.”
Dit artikel beschrijft kort de ticcotide en de farmacologische effecten ervan
Er was weinig effect op de aldosteronsecretie.De halfwaardetijd bedraagt 3 uur.In 2008 keurde de FDA Tecokotide van Novartis goed voor de diagnose van bijnierinsufficiëntie.Het wordt momenteel bestudeerd aan de Randboud Universiteit voor de behandeling van idiopathische membraneuze nefropathie.
De gehele vloeistoffasesynthesemethode is de synthesemethode van ticacotide.Deze methode kent veel stappen, een lange synthesetijd en vereist dure katalysatoren en hogedrukapparatuur, wat de nadelen heeft van hoge kosten, veel onzuiverheden, bedieningsgevaar en lage opbrengst.Er is gerapporteerd dat de synthese één voor één met behulp van de Z-beschermingsstrategie, waarbij hydrogenering wordt gebruikt om de beschermende base bij elke stap te verwijderen, lange stappen, omslachtige bediening, hoge kosten en lage opbrengst kent.Serine is gevoelig voor racemisatie als gevolg van één-op-één-koppeling tijdens zuivering, wat moeilijk te zuiveren is.
“Net als het adrenocorticotroop hormoon stimuleert ticcotide de afscheiding van corticale hormonen (voornamelijk cortisol) uit de bijnierschors.”Daarom was er geen effect bij patiënten met ernstige bijnierschorsdisfunctie.
Ticocotide is een synthetisch polypeptide dat uit 24 aminozuren bestaat.Het is qua structuur identiek aan de eerste tot en met de 24e aminozuren van ACTH.Intraveneuze toediening verhoogt snel de cortisolspiegels in het bloed.Er moet een continu intraveneus infuus worden gebruikt om de cortisolconcentratie in het bloed op peil te houden.Bij intramusculaire injectie bereikte serumcortisol zijn piek 1 uur na injectie.Daarna kan het verhoogde cortisolniveau ongeveer 24 uur aanhouden.
Posttijd: 11 juli 2023