Het speelt een belangrijke rol in levensprocessen en fosforyleert Tyrr, Ser, Thr, gelegen op peptiden.Het gefosforyleerde aminozuur wordt gewoonlijk gebruikt bij de productie van fosforzuurpeptide, dat momenteel wordt gebruikt in enkelvoudige fenylgefosforyleerde aminozuren.HBTU/gefosforyleerde aminozuren worden vaak gebruikt om de gefosforyleerde aminozuren HOBt/DIEA-methode te verbinden, maar het fosforzuurpeptide kiest voor deze benaderingsfouten, vooral in de gegenereerde veel langere peptidepeptiden of aminozuurfosfaat, waardoor de efficiëntie laag, laag is. zuiverheid van het eindproduct.Voor dit fosfopeptide hebben we een selectieve post-fosforyleringsbenadering overwogen.Het generatieproces is de selectieve verwijdering van beschermende groepen in de zijketen van aminozuren die moeten worden gelabeld na peptidesynthese.Voor Tyr kan Thr direct reageren met behulp van aminozuren met onbeschermde zijketens.-Ser (trt), kwantitatief verwijderd bij 1%TFA/DCM-omgeving.
Fosforylering, met dubbel benzeenfosfietfosforamide en vier stikstofatomen worden gegenereerd en fosforamidetetrazolium actieve tussenproducten, verbonden met de hydroxy, en vervolgens onder de zuurperoxideoxidatiefosforylvorming, complete reactie.
Momenteel zijn er twee hoofdtypen van de peptide-gefosforyleerde modificatiemethode:
(1) directe introductie van matig gegarandeerde gefosforyleerde aminozuren in de polypeptidesequentie;
(2) na de hars gegenereerd op de peptidesequentie, tot Ser-, Tyr- of Thr-fosforylering van zijketenhydroxyl.
1) zal een matige garantie geven dat gefosforyleerde aminozuren direct de peptidesequentie introduceren:
Dat wil zeggen, aminozuren die moeten worden gefosforyleerd, zullen vooraf worden gefosforyleerd en op de juiste manier worden beschermd met behulp van (Thr, Ser of Tyr), en vervolgens zal de fosforylering worden beperkt tot het selectiepunt van de polypeptide-index op basis van het normale SPPS-generatieproces. .Deze methode is eenvoudig te bedienen en is de belangrijkste methode geworden voor gefosforyleerde modificatie van peptidebedrijven.
2) na de hars gegenereerd op de peptidesequentie, tot Ser-hydroxyfosforylering, Tyr- of Thr-zijketens:
Fosforyleringsdecoratie waarbij gebruik wordt gemaakt van de fosforylatie van een enkele samentrekking in de polypeptidemethode, vanwege de sterische hinder die wordt gegenereerd door grote groepen in de zijketendecoratie, is het moeilijk voor de fosforylatie van aminozuren om samen te krimpen met de peptideketen.In de toekomst zal de introductie van aminozuren moeilijker zijn, vooral in de decoratie die meerdere fosforyleringsplaatsen bevat; de vorming zal extreem moeilijk worden, de samenstelling van het eindproduct is complex, moeilijk te scheiden en de opbrengst is extreem laag.
Daarom kan men, wanneer meerdere plaatsen in de peptideketen worden gefosforyleerd, ervoor kiezen om de peptidesequentie op de hars te genereren en deze vervolgens te fosforyleren door de hydroxylgroep van de zijketen van Ser, Tyr of Thr: het genereren ervan omvat voornamelijk de selectieve verwijdering van de zijketenbeschermende groep die de herkenning van aminozuren vereist na peptidesynthese.Voor Tyr kan Thr direct gebruik maken van de aminozuurzijketens die als reactie niet worden beschermd.
Zijketenbeschermingsbasis 1% TFA/DCM-omgeving kan kwantitatief worden verwijderd.Wanneer deze methode wordt gekozen, kan een actief tussenproduct van fosforamidietetrazolium worden gegenereerd met behulp van dibenzylfosforamidiet en tetrazolium, gekoppeld aan een hydroxylgroep, en vervolgens geoxideerd om een fosforylgroep te vormen in de peroxyzuuromgeving om de reactie te voltooien.
Posttijd: 08-sep-2023