Integrine, of integrine, is een heterodimere transmembraanglycoproteïnereceptor die de adhesie en signalering van dierlijke cellen bemiddelt.Het bestaat uitα Enβ subeenheden.Het is betrokken bij de optimalisatie van verschillende cellulaire acties, waaronder celmigratie, celinfiltratie, cel- en intercellulaire signalering, celadhesie en angiogeneseprocessen.Integrineαvβ3 wordt nu op grotere schaal onderzocht.Het uiterlijk van integrineαvβ3 hangt nauw samen met tumormigratie, angiogenese, ontsteking en osteoporose.Integrine komt in hoge mate tot expressie in alle tumorweefsels en endotheliale celmembranen van neovascularisatie.Het verschijnen van integrine hangt nauw samen met tumormigratie en angiogenese.In de afgelopen jaren hebben wetenschappelijke onderzoeken aangetoond dat er 11 integrinen zijn die specifiek kunnen binden aan het RGD-peptide, dit zijn antagonistische peptiden voor integrinereceptoren.
RGD-peptide wordt geclassificeerd in lineair RGD-peptide en RGD-cyclisch peptide.Vergeleken met lineair RGD-peptide heeft RGD-cyclisch peptide een sterkere receptorcompatibiliteit en receptorspecificiteit.Hieronder volgen de gebruikelijke typen en synthesemethoden van RGD-cyclisch peptide.
Veel voorkomende typen RGD-cyclische peptiden:
1. Cyclische peptiden die RGD-sequenties bevatten, gevormd door disulfidebindingen
2. Cyclische peptiden die RGD-sequenties bevatten, gevormd door amidebindingen
Synthese van RGD cyclisch peptide:
Het gebruiksmodel heeft betrekking op een RGD cyclisch peptidesyntheseproces op het gebied van de vaste fase polypeptidesynthesetechnologie.De nieuwe methode is om 2-chloor-trifenylmethylchloridehars als de vereiste drager te selecteren, eerst de carboxylgroep van de eerste zijketen te verbinden met een speciale beschermende groep van D-asparaginezuuraminozuur en vervolgens het lineaire peptide van RGD-sequentiepeptide aan de hars te verbinden , en het laatste aminozuur dat de beschermende groep FMOC verwijdert zonder piperidine.De gespecificeerde katalysator werd toegevoegd om de carboxyl-beschermende zijketengroep van het eerste D-asparaginezuur rechtstreeks uit de hars te verwijderen, gevolgd door de toevoeging van piperidine om de amino-beschermende groep FMOC van het eindaminozuur te verwijderen, gevolgd door de toevoeging van bindmiddel voor het dehydrateren en condenseren van de carboxylgroep en aminogroep die zijn blootgesteld aan de kop en het uiteinde van het lineaire peptide, direct uit de hars in de vorm van een amidebinding om cyclisch peptide te produceren.Tenslotte wordt het cyclische peptide met de snijoplossing rechtstreeks uit de hars gesneden.
Posttijd: 24 april 2023