Engels: Omigana
CAS-nummer: 204248-78-2
Molecuulformule: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molecuulgewicht: 1779,15
Volgorde: ILRWPWWPWRRK-NH2
Uiterlijk: wit of gebroken wit poederpoeder
Hoe Omiganan handelt:
Het is een zeer klein peptide en daarom moeilijk te identificeren en te labelen voor proteolyse;Het wordt geamideerd aan het C-uiteinde om proteolyse verder te weerstaan en de negatieve lading van de carboxylgroep te verwijderen.Het is amfifiel en kan sterk interageren met het celmembraan.Er wordt verwacht dat celmembraan een van hun belangrijkste doelwitten zal zijn.Het is een polykation dat hun interactie met negatief geladen bacteriële membranen en het zomerse buitenoppervlak van lipopolysacharide (LPS) met zoogdiermembranen bevordert in plaats van met peptidoglycaan.Bij bacteriën is het membraanpotentieel ook negatiever dan bij zoogdiercellen, wat de binding en translocatie van antibiotica kan versterken.Een laatste factor is het klinische defect dat ontstekingsremmende cytidine ook activiteit heeft op erytrocyten, terwijl Omiganan minder hemolytisch lijkt te zijn.Zoals hierboven vermeld, bevinden de geladen resten van omiga-nan zich nabij elk uiteinde, weg van het centrale hydrofobe gebied van het peptide, en neemt de totale positieve lading van het peptide toe van 4+ naar 5+, wat kan worden verklaard door verminderde hemolyse. , omdat deze veranderingen niet gunstig zijn voor peptide-achtige stoffen geassocieerd met zwitt-rionische zoogdiermembranen.Dit wordt bevestigd door de resultaten van Staubitz en anderen, waarbij het centrale fragment van het geconserveerde ontstekingsremmende cetine in omiganan geassocieerd is met activiteit, terwijl het terminale fragment de specificiteit van het doelwit lijkt aan te passen.
Omiganan wordt gebruikt voor:
Omiganan is een nieuw synthetisch kationisch antimicrobieel peptide dat momenteel wordt ontwikkeld voor de preventie van kathetergerelateerde infecties en voor de behandeling van acne en rosacea.In deze studie evalueerden we de werkzaamheid van plaatselijke toepassing van omiganangel in twee huidimplantaatmodellen (in vivo varkenshuid en in vivo caviahuid).omiganan0 werd getest in een ex vivo varkenshuidkolonisatiemodel. 1 tot 2% van het gelmiddel vertoonde een sterk dosisafhankelijk effect tegen Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën en gisten, met maximale effecten waargenomen tussen 1 en 2%.Er was geen significant verschil in activiteit tussen methicilline-resistente en gevoelige Staphylococcus aureus, en de geneesmiddelactiviteit werd niet beïnvloed door de grootte van het geïnoculeerde object.Omiganan 1% gel had een snelle antimicrobiële activiteit, met een reductie van 2,7 log(10) in kolonievormende eenheden van Staphylococcus epidermolis/plaats na 1 uur en een reductie van 5,2 log(10) in flagella/plaats 24 uur na aanbrengen.De krachtige antibacteriële en schimmelwerende werking van Omiganan 1% gel werd bevestigd door andere onderzoeken in een kolonisatiemodel voor de huid van dolfijnen.Samenvattend is aangetoond dat Omiganem-gels snelle bacteriedodende en bacteriedodende effecten hebben met een duidelijk dosisafhankelijk effect op een breed spectrum van infectieuze organismen.Deze resultaten demonstreren verder het potentieel van het medicijn als een plaatselijk antimicrobieel middel.
Posttijd: 08-okt-2023