Peptide-achtige synthesetechnologie
Het onderzoek naar en de ontwikkeling van peptidegeneesmiddelen groeit snel in de geneeskunde.De ontwikkeling van peptidegeneesmiddelen wordt echter beperkt door hun eigen kenmerken.Vanwege de speciale gevoeligheid voor enzymatische hydrolyse wordt de stabiliteit bijvoorbeeld verminderd en resulteert de variabiliteit van de sterische conformatie in een lage targetingspecificiteit, lage hydrofobiciteit en het ontbreken van een specifiek transportsysteem.Om deze peptiden te overwinnen zijn vele oplossingen voorgesteld en de succesvolle toepassing van één soort peptide is er daar één van.
Soort peptide (Engelse naam: Peptoid) of Poly – N – in plaats van glycine (Engelse naam: Poly real – N – gesubstitueerde glycine), het is een quasi-peptideverbinding van peptide in de hoofdketen.De alfakoolstofzijketen draagt de stikstof van de hoofdketen over in plaats van de zijketen.In het oorspronkelijke polypeptide vertegenwoordigt de R-groep van de aminozuurzijketen 20 verschillende aminozuren, maar de R-groep heeft meer opties in het peptoïde.In peptide wordt peptide op de hoofdketen van aminozuren in alfakoolstofstikstof overgedragen in plaats van zijketenoverdracht naar de hoofdketen.Het is de moeite waard te vermelden dat peptiden in het algemeen niet dezelfde geordende structuren op hoog niveau produceren als secundaire structuren in peptiden en eiwitten vanwege het gebrek aan waterstof op de stikstof in de hoofdketen.Het oorspronkelijke doel van het peptide is het ontwikkelen van stabiele en proteasepeptiden van geneesmiddelen met kleine moleculen.
Analyse van peptideachtige synthesetechnieken
De methode van peptidesynthese werd geïntroduceerd
De algemeen populaire peptideachtige synthesemethode is de subsingle-synthesemethode uitgevonden door RonZuckermann, die elk in twee stappen is verdeeld: acylering en verplaatsing.Bij acylering is de eerste stap het activeren van het haloazijnzuur om te reageren met de aminen die aan het einde van de vorige stap achterblijven, meestal diisopropyl gecarboniseerd diimine.broomazijnzuur werd geactiveerd door diisopropylcarbodiimide.“Bij substitutiereacties (bimoleculaire nucleofiele substitutiereacties) valt een amine, doorgaans primair, het alternatieve halogeen aan om een N-gesubstitueerde glycine te vormen.”De subunitaire syntheseroute maakt gebruik van direct beschikbare primaire aminen om peptiden te genereren, waardoor de chemische synthese van peptiden mogelijk wordt gemaakt.
Solide uitbreiding van de klasse peptidensynthese heeft de rijke ervaring en kan u voorzien van een verscheidenheid aan soorten peptidesynthesediensten.
Analyse van peptideachtige synthesetechnieken
Het voordeel van een dergelijk peptide
Stabieler: peptoïden zijn in vivo stabieler dan peptiden.
Meer selectiviteit: Peptoïden zijn zeer geschikt voor gecombineerde onderzoeken naar geneesmiddelenonderzoek, omdat een grote verscheidenheid aan verschillende polypeptidebouwstenen kan worden verkregen door modificatie van de aminogroep in de hoofdketen.
Efficiënter: de overvloed aan peptoïdestructuren kan peptoïde een goede keuze maken voor scanmethodologie om snel specifieke structuren te vinden die aan eiwitten binden.
Meer marktpotentieel: de kenmerken van het soort peptide zorgen ervoor dat het een soort medicijnontwikkeling kan worden met een groot potentieel.
Posttijd: 07-dec-2023